脂质体包封率测定之科导设备使用

    与传统制剂不同，脂质体中负载型药物作为药 物贮库，而游离型药物则与药效和不良反应直接相 关。因此，准确评价脂质体的包封率对确保药物有 效性和安全性至关重要。LC-20AT 型高效液相色谱仪，岛津公司；XSE205 型天平（精度 0.01 mg），赛多利斯科技有限公司； SevenCopact 型酸度计，梅特勒托利多公司；SK8200H 超声仪，上海科导超声仪器有限公司。取 AST2169 对照品约 14 mg，精密称定，置 50 mL 量瓶中，加 70% 乙醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密 量取 1 mL 置 10 mL 量瓶中，用稀释剂 [ 三氟乙酸 - 二甲基亚砜 - 异丙醇（0.01 ∶ 50 ∶ 50）] 定量稀释制成 每 1 mL 中约含 28 μg 的溶液，即得。

    考察不同凝胶柱高度（1.2、3.6、8.4 cm）对游离 药物与脂质体分离效果的影响。结果表明，1.2 cm 凝 胶柱因柱长过短，无法有效分离游离药物与脂质体， 导致游离药物随脂质体在前 5 mL 洗脱液中共同流 出。此外，加样过程中易造成凝胶柱塌陷，导致游离 药物扩散，洗脱峰展宽，分离效果不佳。进一步分析发现，随着加入 AST2169 量的增加， 回收率测定结果呈上升趋势，推测这可能与高浓度游 离药物对空白脂质体表面的饱和效应有关。